» » Никлозамид

Никлозамид

01.08.2021


Никлозамид — это пероральный противоглистный препарат, используемый для лечения паразитарных инфекций, который успешно использовался в течение почти 50 лет для избавления от цестод

Показано, что никлозамид может найти широкое клиническое применение для лечения ряда заболеваний, отличных от тех, которые вызываются паразитами. В том числе: рак, бактериальные и вирусные инфекции, метаболические заболевания, такие как сахарный диабет 2-го типа, неалкогольный стеатогепатит и неалкогольная жировая болезнь печени, сужение артерии, бронхиальная астма,, муковисцидоз, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эндометриоз, нейропатическая боль, ревматоидный артрит, реакция «трансплантат против хозяина» и системный склероз.

Среди основных механизмов, связанных с лекарственным действием никлозамида, — разъединение окислительного фосфорилирования и модуляция сигнальных путей Wnt/β-катенина, mTORC1, STAT3, NF-κB и Notch.. Он также подавляет VEGFA, MMP2, ROCK1 и небольшую ГТФазу Cdc42.. Кроме того никлозамид является мощным ингибитором TMEM16A - трансмембранного белка, который функционирует как активируемый кальцием хлоридный канал передачи сигналов и таким образом подавляет передачу сигнала при помощи ионов кальция. Предполагается также что никлозамид препятствуют вирусной инфекции, в том числе является потенциальным ингибитором проникновения SARS-CoV2 в клетку, поскольку является ингибитором закисления, мешая pH-зависимому эндоцитарному пути CLIC/GEEC клатрин-независимого проникновения. В опытах in vitro никлозамид в практически не токсичной для клеток человека концентрации 1.24 мкмоль, более чем на 99% подавлял инфекцию SARS-CoV-2. Разработан и опробован порошок состоящий из композитных частиц никлозамид-лизоцим для ингаляций для лечения больных коронавирусной инфекцией

Поскольку никлозамид токсичен его дозы не должны превышать 500 мг перорально 3 раза в сутки.